陈铭蔚 付凯 王路 汪维卓

苏州大学附属第二医院生殖中心

付凯

目的 研究基于可漂浮聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]的控释载药系统的漂浮特性、结构特性、控释特性，评估其用于膀胱灌注的可行性。方法此次研究于2023年5月—2024年4月进行，将20 mg PLGA溶于1m L二甲基乙酰胺（dimethylacetamide,DMAC）中，加入1 mg近红外七甲基花菁剂IR780、1 mg阿霉素（doxorubicin,DOX），构成控释载药系统。研究中分别制备PLGA组、PLGA+IR780组、PLGA+DOX组、PLGA+IR780+DOX组，每组5只大鼠。分析各组体外体内漂浮特性，显微结构及体外DOX释放曲线。膀胱组织内DOX含量评价实验中，分为PLGA组、PLGA+DOX组、PLGA+IR780+DOX组，荧光显微镜测定各组大鼠膀胱组织内DOX含量。PLGA+IR780+DOX组的4只大鼠按照双色球法随机分为实验组（n=2）和对照组（n=2），荧光测定水及人工尿液中DOX的释放量。结果 PLGA组、PLGA+DOX组、PLGA+IR780组及PLGA+IR780+DOX组在体内体外均可稳定漂浮；扫描电镜下可见内部呈蜂窝状结构；120 min后药物在水中的总释放量约15%～20%。实验组中可见每次红外光激发后，药物释放量可短时间内迅速增加20%～25%，水中药物浓度呈现脉冲式上升曲线，120 min后水中药物浓度可达65%～70%。近红外激光照射后，IR780产热使PLGA玻璃化，控制释放出一定量DOX。膀胱组织内DOX含量评价实验中，PLGA+IR780+DOX组膀胱组织内DOX含量高于PLGA组和PLGA+DOX组。结论 基于可漂浮PLGA的控释载药系统具有蜂窝状的稳定结构，在近红外激光的照射下实现控制释放，可增加膀胱组织内药物浓度，可用于膀胱灌注给药。

聚乳酸-羟基乙酸共聚物;IR780;膀胱灌注;膀胱癌;控释;聚合物载药系统